针对肿瘤多药耐药、癌症干细胞研究及ADME/Tox开发的市场情报、临床进展与高纯度试剂。
TarMart 解决方案生态系统及相关靶点
用于ABCG2（乳腺癌耐药蛋白）药物发现的综合试剂工具包。请在下方选择您的应用模式：
| 组件/网络 | 产品描述 | 产品链接 |
|---|---|---|
| 抗原 | ABCG2 全长膜蛋白 / 过表达细胞裂解物 序列已验证。适用于膜结合检测和天然构象。 |
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| 基因递送 | ABCG2 Promise-ORF / 慢病毒预制备颗粒 含嘌呤霉素筛选标记的全长ORF。经密码子优化，适用于哺乳动物细胞表达。 |
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| 突变体文库 | ABCG2 R482G/T 突变体慢病毒 用于底物特异性研究的功能获得型变体。序列已验证。 |
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| 基准抗体 | Anti-ABCG2/CD338 (5D3序列) 用于流式细胞术和构象结合研究的重组阳性对照。 |
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| 验证工具 | ABCG2 siRNA 套装 用于药物外排检测中的敲低验证和特异性对照。 |
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| 交叉反应性检测板 | Anti-ABCB1 (MDR1) 抗体 用于与P-糖蛋白选择性筛选的阳性对照。 |
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| 相关靶点A | ABCB1 (MDR1/P-糖蛋白) 平行外排通路；对于跨转运蛋白选择性检测和联合MDR研究至关重要。 |
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| 相关靶点B | ABCC1 (MRP1) 谷胱甘肽结合物转运蛋白；代偿性耐药机制。 |
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| 相关靶点C | TOP1 (拓扑异构酶I) ABCG2底物药物（SN-38、拓扑替康）的直接靶点，用于联合用药原理和载荷优化。 |
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关键检测挑战与TarMart优势
| 关键检测挑战 | TarMart优势（技术规格） |
|---|---|
| 复杂膜拓扑结构与天然构象维持 | 基于慢病毒的HEK293稳定细胞系保留了天然的膜插入、糖基化和同源二聚化。内毒素<1EU/ug。序列已验证。 |
| 外排检测标准化 | 严格序列验证的全长克隆，确保一致的ATP酶和转运蛋白动力学。天然脂质环境中的全长膜蛋白。 |
| 缺乏对照与脱靶特异性 | 包含经验证的siRNA用于基因特异性敲低。用于FACS的临床基准抗体。提供ABCC1和ABCB1参考试剂用于平行反筛。 |
| 跨物种临床前转化（人 vs 小鼠） | 提供人和小鼠ABCG2直系同源慢病毒。经密码子优化，适用于各自物种表达。序列一致性>95%已验证。 |
| 耐药变体分析（Q141K, R482G/T） | 提供突变ORF克隆（Q141K, R482G/T）。已计算理论分子量。用于机制性抑制剂选择性和多态性影响研究。 |
| 底物与抑制剂区分 | 包含R482G/T突变变体，用于改变底物特异性。结合ATP酶检测与底物积累检测。 |
| 毒性筛选中的假阳性 | 经验证的siRNA用于反筛检测中的特异性检查。三重转运蛋白检测板（ABCG2/ABCB1/ABCC1）用于选择性指数评估。 |
实时ABCG2研发追踪器
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全球临床格局与未来展望
针对ABCG2（CD338）调节剂的竞争正在加剧，主要参与者正将重点从第一代广谱ABC抑制剂转向下一代选择性ABCG2调节剂和变构抑制剂。由于第一代小分子外排抑制剂因脱靶效应（如ABCB1抑制导致神经毒性）而遭遇临床障碍，下一波研发浪潮正瞄准高度特异性、局部化的调节。ABCG2作为癌症干细胞（侧群细胞）的明确标志物的出现，已将兴趣转向超越MDR逆转的肿瘤学应用，特别是在与化疗和靶向药物的联合方案中。拓扑异构酶I抑制剂等ADC载荷在临床中面临外排介导的耐药性，这推动了对ABCG2耐药性载荷设计和联合策略的需求。未来展望表明，选择性抑制剂、双特异性调节剂（ABCG2/ABCB1）以及针对CD338+癌症干细胞的靶向生物制剂（mAb、ADC）将呈现增长趋势。
竞争性模式与适应症概览
| 模式 | 代表性参与者 | 关键适应症 | 关键检测需求（为何选择TarMart？） |
|---|---|---|---|
| 小分子抑制剂 | 诺华、武田、学术联盟 | 实体瘤、MDR逆转、化疗难治性癌症 | 外排抑制检测（需要具有天然膜拓扑结构和ATP酶活性的ABCG2稳定细胞系） |
| ADC耐药性调节剂/载荷优化 | 第一三共、Seagen、吉利德 | 转移性乳腺癌、小细胞肺癌、ABCG2过表达肿瘤 | 细胞内载荷积累检测（需要配对的ABCG2 WT与Null同基因细胞系及用于特异性验证的siRNA） |
| 阻断性抗体 | 早期生物技术公司（未公开） | 血液系统恶性肿瘤、CD338+癌症干细胞 | 表面表达验证（需要基于慢病毒的稳定细胞系及构象基准抗体5D3） |
| 干细胞靶向/诊断 | Stemcell Technologies、美天旎、Stemline Therapeutics | 癌症干细胞根除、造血干细胞分离 | 侧群细胞检测（Hoechst 33342外排；需要功能性表达系统和FACS对照） |
相关靶点与交叉销售策略
- ABCB1 (MDR1/P-gp)：协同外排转运蛋白；对于选择性指数确定和全面MDR研究至关重要。
- ABCC1 (MRP1)：代偿性耐药通路；对于脱靶筛选和ADME评估至关重要。
- TOP1 (拓扑异构酶I)：ABCG2底物药物（SN-38、拓扑替康）的直接靶点；有助于联合用药原理和ADC载荷优化。
- ALDH1A1：与ABCG2共表达的癌症干细胞（侧群细胞）标志物；推荐用于CSC研究组合。
- CD47：另一个在白血病干细胞中与ABCG2共表达的CSC标志物；与血液系统恶性肿瘤研究相关。
Target ID
GM-T56556
Target