ACE2創薬の展望とアッセイソリューション

デコイ受容体治療薬、心血管モジュレーター、抗ウイルス薬開発のための市場情報。

TarMartソリューションエコシステムと関連ターゲット

ACE2創薬のための包括的な試薬ツールキット。以下からモダリティを選択してください:

コンポーネント/ネットワーク 製品説明 製品リンク
抗原 ACE2 ECD-Fc / 全長タンパク質 – 高純度(>95%)、エンドトキシン<1EU/ug。HEK293発現(天然グリコシル化)。配列確認済み。 ACE2製品を見る
遺伝子導入 ACE2 Promise-ORF / レンチウイルス – 安定細胞株およびウイルス侵入アッセイ用の全長ORF。 ACE2製品を見る
ベンチマーク抗体 抗ACE2(臨床ベンチマーク配列/研究グレード) – 結合/ブロッキングアッセイ用の組換え陽性コントロール。 ACE2製品を見る
バリデーター ACE2 siRNAセット – ノックダウン検証および特異性コントロール用。 ACE2製品を見る
関連ターゲットA TMPRSS2 – ウイルス侵入共受容体およびスパイクプライミングプロテアーゼ;シュードウイルス侵入アッセイに必須。 TMPRSS2製品を見る
関連ターゲットB AGTR1 (AT1R) – アンジオテンシンII受容体1型、RAAS経路の重要なノード;ACE2機能に拮抗的。 AGTR1製品を見る
関連ターゲットC ACE – RAAS軸における相同性対抗調節酵素;選択性のカウンタースクリーニングに重要。 ACE製品を見る
関連ターゲットD ADAM17 – ACE2を切断し、可溶性ACE2レベルと受容体ターンオーバーを調節するシェダーゼ。 ADAM17製品を見る

重要なアッセイの課題とTarMartの優位性

重要なアッセイの課題 TarMartの優位性(技術仕様)
グリコシル化依存性結合/天然コンフォメーション HEK293発現(天然グリコシル化);配列確認済み;正確な受容体-リガンド動態を保持。
膜貫通コンフォメーションの保存 迅速な安定細胞株作製のためのプレメイドレンチウイルス粒子;フローサイトメトリーで検出される全長表面発現。
信頼性の高いコントロール/陽性コントロールの欠如 抗ACE2組換えベンチマーク抗体(配列確認済み)を含む。
オフターゲット偽陽性/相同性選択性 ノックダウン確認用の検証済みACE2 siRNAセット;カウンタースクリーニング用にヒトACEオルソログ(>95%純度、質量分析確認済み)を提供。
酵素活性の保存(心血管薬スクリーニング) 触媒ドメイン(H374、H378、E402)の配列確認済み;アンジオテンシンII切断アッセイ用の活性部位アクセス性確認済み。
種間スパイク結合(カニクイザル/マウスモデル) ヒト/マウス/カニクイザルACE2オルソログタンパク質、>95%純度、天然グリコシル化パターンのためにHEK293発現。
耐性変異体の検証(ウイルスエスケープ) 結合エスケープ解析用の主要変異パネル(K26R、T27A)を提供;配列確認済み。
シェディング安定性(ADAM17耐性) シェダーゼ耐性リンカーで設計されたECDコンストラクト;エンドトキシン管理済み(<1EU/ug)。

世界の臨床状況と将来の展望

ACE2治療薬の状況は、緊急時のCOVID-19デコイ戦略から、慢性心血管疾患および線維性疾患の調節へと移行しています。当初SARS-CoV-2の主要な侵入受容体として脚光を浴びたACE2は、現在、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系(RAAS)調節を介した肺動脈性肺高血圧症(PAH)、急性呼吸窮迫症候群(ARDS)、心不全においてルネサンスを迎えています。主要プレーヤーには、Apeiron Biologics(APN01、ARDS/PAHの第2/3相試験)、Alteogen(ALT-100長時間作用型sACE2-Fc)、および遺伝子治療を探索する学術グループが含まれます。次の波は、半減期延長Fc融合タンパク質、組織特異的送達(例:心不全に対するAAV-ACE2)、低分子活性化剤、およびウイルスエスケープを防ぐためのACE2-TMPRSS2軸を標的とする二重特異性デコイに焦点を当てています。

競合モダリティと適応症のスナップショット

モダリティ 代表的なプレーヤー 主な適応症 重要なアッセイニーズ(なぜTarMartか?)
可溶性組換えタンパク質(sACE2 / デコイ) Apeiron Biologics、GSK、Alteogen COVID-19、ARDS、PAH 酵素アッセイおよび結合アッセイ(天然グリコシル化を有する高純度ECD-Fcが必要)
モノクローナル抗体(侵入ブロッカー) Vir Biotechnology、AbbVie、学術パイプライン ウイルス中和 ブロッキングアッセイ(全長細胞表面ACE2が必要)
遺伝子治療(AAV / レンチウイルス) 前臨床段階の学術機関およびバイオテク企業 心不全、肺高血圧症 発現検証(安定細胞株構築用のORFレンチウイルスが必要)
低分子増強剤/活性化剤 アルバータ大学、Bayer 心血管疾患、高血圧症 触媒活性アッセイ(酵素活性があり、適切にフォールディングされたタンパク質が必要)
二重特異性デコイ Vicore Pharma、DICE Therapeutics ARDS、線維症 ヘテロ二量体検証(安定な製剤を有する高親和性ACE2ドメインが必要)

主要な機能ドメインと変異(UniProt Q9BYF1)

ACE2は、ペプチダーゼM2ドメイン(アンジオテンシンII切断を担う亜鉛メタロペプチダーゼ)とコレクトリン様ドメイン(アミノ酸輸送に関与)の2つの主要な機能ドメインから構成されます。臨床的に関連する変異には、dbSNP:rs4646116 (VAR_023082) および dbSNP:rs183135788 (VAR_023083) が含まれ、これらは酵素活性の変化またはウイルス結合親和性と関連しています。これらのバリアントは、耐性メカニズムの研究と患者層別化に不可欠です。

Target ID
GM-T27889
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